Антидепрессанты первого поколения линолеум или амитриптилин

Обновлено: 04.05.2024

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

Такое частенько можно услышать от знакомых или прочитать на форуме. Но, как правило, человек, делающий такие заявления, заблуждается. Ведь что подразумевают под « депрессией ‎»‎ в разговорной среде? Обычно имеется в виду просто кратковременное ухудшение настроения, раздражительность, усталость под влиянием обстоятельств. Иногда у человека просто « плохой день ‎»‎ или он « встал не с той ноги ‎»‎ , а он называет это депрессией.

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

тревога;
раздражительность;
утомляемость;
нарушения сна;
навязчивые мысли;
панические атаки.

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

— препарат с сильным седативным и мощным антидепрессивным действием. В больших дозах используется для лечения тяжелых депрессий, в малых — для более легких расстройств. Хорошо снимает тревогу и обладает снотворным эффектом. — препарат сбалансированного действия, обычно переносится легче, чем амитриптилин, также хорошо снимает тревогу. Назначается для лечения депрессий от легких до тяжелых, различных тревожных расстройств. — обладает стимулирующим действием, им лечат апатические депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

— обладает противотревожным и хорошим антидепрессивным действием. При длительном применении нормализует сон, если он был нарушен.

— довольно сильный антидепрессант дневного действия. Снимает тревогу, навязчивые мысли, при этом не вызывает сонливости. — купирует тревогу, часто назначается для лечения панических атак.

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Но сильные антидепрессанты без рецептов не продаются . Их может выписать только врач: психиатр, невролог, иногда терапевт.

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

Только врач сможет оценить риск побочных эффектов для конкретного пациента.
Разные антидепрессанты имеют разные нюансы терапевтического действия. Если лекарство подобрано неправильно, в лучшем случае оно не поможет, в худшем — навредит.
Подбор дозы осуществляется индивидуально. Если самостоятельно увеличивать дозу слишком быстро, можно ощутить на себе массу неприятных последствий.
Отмена тоже должна осуществляться постепенно и под контролем врача. В противном случае вы рискуете получить синдром отмены.

Что же делать?

Когда нужно обратиться к врачу?

Если снижение настроения отмечается больше двух недель, а попытки самостоятельного лечения оказались неэффективны.
Если появились мысли о нежелании жить или суицидальные мысли.
Если депрессивное состояние значительно нарушает привычный ход жизни: вы не можете работать, полноценно общаться с семьей, радоваться тому, что раньше приносило радость.

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

ЛЕКАРСТВА ОТ ДЕПРЕССИИ

Депрессия — одно из самых распространенных заболеваний. По распространенности уступает лишь сердечно-сосудистым заболеваниям. И из всех страдающих депрессией за квалифицированной помощью обращаются лишь не более 20%.

В этой статье мы расскажем Вам о всех препаратах, применяемых для лечения депрессии.

Все лекарства с антидепрессивным действием можно разделить на несколько групп:

Антидепрессанты

Изначально препараты этой группы разрабатывались для лечения депрессии. В настоящее время показания к приему антидепрессантов расширились. Их применяют и при других расстройствах психики: неврозы, расстройства личности, агрессивность, психозы, шизофрения. А так же при многих заболеваниях: хронические боли, синдром раздраженного кишечника, энурез, бессонница. Применяются на практике с 1957 года. Основа действия антидепрессантов — восстановление нарушенного обмена серотонина. Измененный обмен нейромедиаторов — один из основных механизмов развития депрессии, поэтому его нормализация обеспечивает антидепрессивный эффект. Антидепрессанты убирают симптомы депрессии, на человека с нормальным настроением они никакого действия не окажут.

Список наиболее распространенных и эффективных антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты.

Амитриптилин — один из самых сильных и эффективных антидепрессантов. При тяжелых депрессиях является препаратом первого выбора. При внутривенном и внутримышечном введении действует быстро, поэтому применяется в скорой психиатрической помощи. Из недостатков — побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения, легкие координационные нарушения.

Кломипрамин (анафранил) — также обладает сильным антидепрессивным эффектом и часто встречающимися побочными эффектами. Помимо антидепрессивного эффекта уменьшает навязчивости и тревогу.

Имипрамин (мелипрамин) — отличается выраженным стимулирующим эффектом. Эффективен при депрессиях, протекающих с апатией и заторможенностью. Как и все трициклические антидепрессанты отличается большим количеством побочных эффектов (сухость во рту, склонность к запорам и др.)

Азафен. Из всех трициклических антидепрессантов отличается хорошей переносимостью, поэтому часто рекомендуется пожилым и лицам с сопутствующими болезнями внутренних органов.

Ингибиторы монооаминооксидазы (МАО)

Ниаламид. Препарат первого поколения этой группы, ушел из практики много лет назад.

Пиразидол. Высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия с минимальными побочными эффектами. Применяется и в наше время.

Моклобемид (аурорикс). Отличается противотревожным действием, это делает его эффективным при депрессиях, сопровождающихся социофобией и тревогой.

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Мапротилин (людиомил). Хорошо проявил себя при депрессии с утомляемостью, утратой чувств, заторможенностью. Большой плюс этого препарата — наличие форм в виде ампул, позволяющих вводить его внутривенно, что дает возможность быстрого наступления лечебного эффекта.

Доксепин (синекван). Редко используемый препарат.

Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС

Эти антидепрессанты в настоящее время— самые часто назначаемые. Такой "популярности" они достигли благодаря ряду преимуществ: эффективны, просты в подборе доз, хорошо переносятся, широко рекламируются фарм.компаниями. Их всего семь, по своей эффективности они примерно одинаковые:

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина

Эта группа эффективна при резистентных (не поддающихся традиционному лечению) депрессиях.

Антидепрессанты блокаторы рецепторов

Лекарства этой группы отличаются наличием успокоительного эффекта и восстанавливающим сон действием.

Новый класс антидепрессантов

Характерно несильное антидепрессивное действие, но отличная переносимость: побочные эффекты встречаются крайне редко. Применяются при нетяжелых депрессиях.

Агомелатин (вальдоксан). Нормализует сон.

Вортиоксетин (бринтелликс). Улучшает когнитивные функции.

Нормотимические препараты

Лекарства этой группы оказывают антидепрессивное действие только в случаях, когда депрессивное состояние вызвано хроническими аффективными болезнями, такими как биполярное аффективное расстройство (БАР, маниакально-депрессивный психоз), циклотимия, дистимия, шизоаффективное расстройство. Наиболее часто используемые лекарства:

Карбамазепин (финлепсин)

Депакин хроно

Ламотриджин (ламиктал)

Лития карбонат

Нейролептики

Несмотря на то, что большинство нейролептических средств угнетают нервную систему, среди них есть препараты с антидепрессивным действием:

Флупентиксол (флюанксол). Антидепрессивный эффект дает лишь при назначении в малых дозах (менее 2 мг в сутки).

Арипипразол. Эффективен при депрессии в рамках биполярного аффективного расстройства и шизитипических расстройствах.

Левомепромазин (тизерцин). Назначают при эндогенных депрессиях, сопровождающихся бессонницей.

Транквилизаторы

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). Препарат выбора при невротических состояниях с депрессией, при постстрессовых состояниях. То есть в тех случаях, когда требуется кратковременное лечение.

Клоназепам. Сильное противотревожное и успокоительное действие. При длительном приеме вызывает зависимость.

Альпразолам. Назначают при тревожно-депрессивных состояниях. Рекомендован короткими курсами (не более 10 дней) из-за риск развития привыкания и зависимости.

Ноотропы и метаболические средства

Средства этой группы помогают выйти из депрессивного состояния, которое развилось на фоне стресса, переутомления, энцефалопатии, последствий травм и отравлений. Улучшая кровоснабжение нейронов и энергетический обмен внутри клеток они способствуют активации когнитивных функций и памяти. Наиболее действенные препараты этой группы:

Аминалон (GABA)

Пирацетам (ноотропил)

Пиридитол (энцефабол)

Витамины группы В.

Растительные средства

Среди большого количества растительных средств наиболее эффективными и заслуживающими доверие врачей оказались препараты на основе зверобоя:

Аминокислоты

Глицин. Наиболее эффективный препарат этой группы. Помимо самостоятельно антидепрессивного эффекта обладает способностью усиливать антидепрессивное действие лекарств других групп (антидепрессанты, нормотимики).

Глютаминовая кислота. Используется при сочетании депрессии с неврологическими болезнями и умственной отсталостью.

Психостимуляторы

Кофеин. Кофетамин (препарат, содержащий кофеин)

Фенамин. В нашей стране запрещен к использованию. В некоторых западных странах используется врачами для достижения быстрого антидепрессивного эффекта.

Сиднокарб (Мезокарб). Отечественный эффективный стимулятор, к сожалению, в настоящее время не доступен из-за малого спроса и остановки производства.

Какие лекарства от депрессии можно получить в аптетке без рецепта

Только препараты из группы Растительные средства и Аминокислоты. Все остальные средства приобретаются только при наличии рецепта от врача клиники. Альпразолам и клоназепам выписываются на специальных учетных бланках 148 формы.

Какие лекарства от депрессии могут вызывать зависимость

Большинство антидепрессивных средств не вызываю привыкания и зависимости. Исключение: препараты из группы транквилизаторов: феназепам, альпразолам, клоназепам.

Существуют ли нелекарственные способы лечения депрессии?

Помимо лекарств, существует много немедикаментозных методов лечения депрессии. Это психотерапия, БОС-терапия, диетотерапия, физиолечение, ЛФК, рефлексотерапия, свето- и цвето-лечение, депривация сна и др. Чаще всего, для лечения депрессии используется сочетание нескольких методов. Например: психотерапия + медикаментозное лечение, БОС-терапия + психотерапия, прием лекарств + диетотерапия и др.

Самостоятельно назначать и применять лекарства нельзя. Если Вы или Ваш близкий столкнулся с проблемой депрессии нужно показаться врачу психиатру или психотерапевту! Только по его рекомендациям можно использовать препараты. Самолечение опасно для жизни!

Фармакологическая группа

Трициклический антидепрессант, производное дибензоциклогептена.

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата (SERT и NET), антагонист рецепторов (5-HT2) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F29 Неорганический психоз неуточненный

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности

F91 Расстройства поведения

F98.0 Энурез неорганической природы

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

◊ Рекомендации FDA

Депрессия
Эндогенная депрессия

◊ Рекомендации EMA

Большое депрессивное расстройство
Нейропатическая боль
Хроническая головная боль напряжения
Мигрень
Энурез у детей старше 6 лет

◊ Использование Off-label

Синдром раздражённой кишки
Посттравматическое стрессовое расстройство
Профилактика мигрени
Анорексия
Булимия
Различные тревожные расстройства

Целевые симптомы

Депрессивное настроение
Тревожность
Соматические симптомы
Хроническая боль
Бессонница

Механизм действия и фармакокинетика

Амитриптилин обладает антихолинергическими и седативными свойствами. Он метаболизируется до нортриптилина, который почти полностью подавляет обратный захват норадреналина и серотонина. Амитриптилин ингибирует механизм мембранного насоса, ответственного за поглощение норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических нейронах [3]. Полагается, что такое вмешательство в обратный захват норадреналина и/или серотонина лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина. Однако в научной литературе имеются свидетельства того, что нейрональная и глиальная пластичность может также опосредовать антидепрессивный эффект засчёт производства нейротрофических факторов, которые способствуют нейрогенезу и глиогенезу [4].

Амитриптилин проявляет сродство к мускариновым и гистаминным рецепторам H1 [3]. Как на уровне головного мозга, так и на уровне спинного мозга амитриптилин проявляет эффекты блокирования ионных каналы натрия, калия и NMDA [3]. Действия норадреналина, натрия и NMDA связаны с механизмами, которые, как известно, участвуют в развитии невропатической боли, головной боли напряжения и мигрени [3].

Как и в случае с другими антидепрессантами, может потребоваться несколько недель терапии, чтобы увидеть истинный клинический эффект амитриптилина [5].

Амитриптилин подвергается печеночному метаболизму, который в основном заключается в деметилировании
Биодоступность 60-80% [5].
Период полувыведения 10–28 часов, пиковые концетрации в плазме 2-12 часов.
Метаболизируется до активного метаболита – нортриптилина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2 с последующим конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Другие изозимы включают CYP1A2 и CYP2C9 [5].
Прием пищи не влияет на абсорпцию [1]
Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проходят через плацентарный барьер, а небольшие количества может выходить с грудным молоком [5].

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

◊ Как быстро действует

При лечении тревожности и бессонницы может дать незамедлительный эффект.
Обычно терапевтической действие появляется на 2-4 неделе.
Если депрессия не проходит после 6-8 недель, нужно повышать дозу или искать другое лечение.
Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены [1].

◊ Если не работает

Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
Подключить психотерапию;
Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

◊ Лечебные комбинации

При депрессии: литий, буспирон
При хронической боли: габапентин, тиагабин,

Предостережения и противопоказания

Начинать лечение другими антидепрессантами через 2 недели после окончания приема амитриптилина;
Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
Начинать прием через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО;
Не использовать если есть аллергия на амитриптилин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Не давать пациентам, восстанавливающимся после инфаркта;
Риск кардиологических осложнений делает использование амитриптилина в группе риска опасным [1];
Может вызывать ортостатическую гипотензию
NB! Избегайте использования с любыми лекарствами, которые продлевают интервал QT

◊ Пожилые пациенты

Перед началом использования провести ЭКГ;

Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день [1].

◊ Дети и подростки

Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
Проинформировать взрослых о рисках.
Не давать детям младше 12 лет
Эффективность при лечении депрессии под сомнением [1].
У подростков: Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день

◊ Беременные

Надлежащих исследований беременных женщин не было.
Не рекомендуется беременным, в особенности в первом и третьем триместрах.
Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

◊ Грудное вскармливание

Лекарство проникает в грудное молоко.
Рекомендуется прекратить кормить грудью.
Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

Противопоказано взаимодействие c (!): индапамид, селегелин, соталол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, пентамидин, пимозид, прокаинамид, прокарбазин, хинидин, терфенадин [6]
Вместе с трамадолом повышает риск судорог
Вместе с антихолинергическими препаратами вызывает кишечную непроходимость и гипертермию
Вместе с циметидином вызывает антихолинергические симптомы
Изменяет эффект антигипертензивных лекарств

Анализы во время лечения

Для пациентов старше 50 – ЭКГ;
Контроль над индексом массы тела;
Если на фоне приема амитриптилина пациента набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии [1].

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
Блокада альфа адренергических рецепторов 1 типа объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.

◊ Побочные эффекты

Расплывчатость зрения
Запоры
Повышенный аппетит
Нарушение мочеиспускания
Сухость во рту
Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
Набор веса: да, часто
Седация: да, часто
Сексуальная дисфункция: да (нарушение либидо, импотенция) [1].

Может ухудшить симптомы мании или вызвать манию у пациентов с биполярным расстройством [6].

Соблюдайте осторожность у пациентов с задержкой мочи, открытоугольной глаукомой, сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта.

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать;
Снизить дозу, перейти на другой антидепрессант [1].

◊ Длительное использование

Безопасно [1]. Cнижает регуляцию церебральных β-адренергических рецепторов и сенсибилизируют постсинаптические серотонинергические рецепторы [5].

Побочные эффекты антидепрессантов

С 1990 гг. антидепрессанты группы ТЦА заменяют антидепрессантами группы СИОЗС. При сравнительно одинаковом уровне эффективности СИОЗС безопаснее ТЦА. Однако у СИОЗС есть побочные действия, которые могут влиять на ход лечения.

Переносимость и побочные эффекты – это разные, но весьма тесно связанные понятия. Одной из основных причин прекращения лечения антидепрессантами является сила их побочных действий. 43 % больных депрессией прекращают прием антидепрессантов из-за побочных действий. Пациенты, принимающие ТЦА, чаще обрывают курс лечения и чаще сталкиваются с побочными эффектами, по сравнению с пациентами, принимающими СИОЗС.

Подробнее об основных побочных эффектах:

Кровотечение

– Предполагается, что СИОЗС влияют на гемостаз, воздействуя на захват серотонина тромбоцитами. Чем сильнее антидепрессанты действуют на захват серотонина, тем выше риск кровотечений. Это относится к СИОЗС и венлафаксину, антидепрессанту с самым сильным серотонинэргическим действием из группы СИОЗСиН.

– СИОЗС повышает риск кровотечений в ЖКТ.

– Риск кровотечения повышают СИОЗС, но не ТЦА.

– Риск кровотечения повышает одновременный прием СИОЗС и аспирина, СИОЗС и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Побочные действия на сердечно-сосудистую систему

– СИОЗС первоначально вводились в практику как безопасная альтернатива ТЦА. В последнее время появляются свидетельства того, что СИОЗС производят побочные действия на сердечно-сосудистую систему, например удлиняют интервал QT, тем самым повышая риск желудочковой аритмии. Однако ТЦА удлиняют интервал QT значительнее по сравнению с СИОЗС. Среди СИОЗС сильнее других воздействует на интервал QT циталопрам.

– Сердечно-сосудистые побочные реакции ТЦА вызывают чаще, чем СИОЗС; очень низкий риск такого рода побочных эффектов у миртазапина; самый высокий риск повышения давления у СИОЗСиН; среди СИОЗСиН наивысший риск повышения давления у венлафаксина (при дозировке 150 мг/день); повышение давления из-за приема СИОЗС – очень редкое явление.

– Все антидепрессанты, кроме СИОЗС, повышают пульс в покое и снижают вариабельность сердечного ритма; значительнее всего этот эффект проявляется при приеме ТЦА.

Сухость во рту

– Сухость во рту – обычный побочный эффект ТЦА.

– СИОЗС, СИОЗСиН, бупропион – все они могут вызывать сухость во рту; СИОЗСиН повышают риск сухости во рту сильнее, чем СИОЗС; флувоксамин и вортиоксетин не повышают этот риск.

Нарушение работы ЖКТ

– Серотонин играет важную роль в пищеварении, в особенности в том, что касается моторики кишечника.

– Флуоксетин чаще, чем ТЦА вызывает нарушения работы ЖКТ; флуоксетин чаще, чем другие СИОЗС вызывает тошноту, рвоту, диарею, потерю веса, анорексию; ТЦА, по сравнению с флуоксетином, реже вызывают тошноту, анорексию и потерю веса, но чаще вызывают запор и набор веса.

– Венлафаксин чаще, чем СИОЗС вызывает тошноту и рвоту.

Гепатотоксичность

– Слабостью антидепрессантов МАО и ТЦА считалась их гепатотоксичность. Новейшие исследования подтверждают это представление и, кроме того, показывают наличие риска гепатотоксического воздействия у новых антидепрессантов.

– Риск гепатотоксичности относительно выше при приеме нефазадона, бупропиона, дулоксетина, агомелатина; риск относительно ниже при приеме циталопрама, эсциталопрама, пароксетина, флувоксамина.

– В группе ТЦА высокая гепатотоксичность у кломипрамина и амитриптилина.

– Самый высокий риск гепатотоксичности у агомелатина.

– Милнаципран повышает риск гепатотоксичности значительнее, чем дулоксетин.

– СИОЗС, по сравнению с другими антидепрессантами, незначительно повышают риск гепатотоксичности.

Судороги

– Самым рискованным в отношении судорог считается бупропион. Но многое зависит от лекарственной формы. Бупропион IR (немедленное высвобождение) в дозе более 450 мг повышает риск судорог в 10 раз. Бупропион SR (пролонгированное высвобождение) в дозе до 300 мг повышает риск судорог лишь на 0,01-0,03 %. Такое же незначительное повышение наблюдается при приеме СИОЗС.

– У ТЦА эпилептогенный потенциал выше, чем у бупропиона, поэтому антидепрессанты этой группы противопоказаны пациентам с предрасположенностью к судорогам.

– Современные исследования осложняют представление о риске судорог. Новые данные говорят о том, что, похоже, все антидепрессанты способны повышать риск судорог.

– Самые рискованные антидепрессанты: тразодон, лофепрамин, венлафаксин. В группе СИОЗС наибольший риск – при приеме пароксетина и циталопрама, наименьший – при приеме эсциталопрама и сертралина.

– По другим данным, СИОЗС опаснее ТЦА и наиболее высокий риск судорог возникает при приеме сертралина.

– Масштабные исследования, тем не менее, показывают, что большие эпилептические припадки чаще случаются у пациентов, принимающих ТЦА, а не СИОЗС.

Суицид

– FDA в 2004 г. обязало производителей антидепрессантов размещать на упаковке предупреждение о повышении риска самоубийства у детей и подростков. Спорность этого правила в том, что болезнь, которую лечат антидепрессантами, сама повышает риск суицидального поведения. Ограниченность данных о связи приема антидепрессантов с суицидальными попытками по-прежнему не позволяет сделать однозначное заключение.

– Относительное повышение суицидальных рисков наблюдается при приеме венлафаксина, эсциталопрама, имипрамина, дулоксетина, флуоксетина и пароксетина.

Безопасность при передозировке

– Среди тех людей, кто совершает суицид, самым распространенным психическим расстройством является депрессия. Каждый четвертый пациент с депрессией пытается покончить с собой. По этой причине безопасность повышенных доз антидепрессантов очень важна.

– Самый высокий индекс опасности (число смертей на тысячу отравлений антидепрессантами) у амоксапина, мапротилина, дезипрамина. У всех СИОЗС и СИОЗСиН индекс опасности ниже чем у ТЦА.

– Доля смертей в общем количестве отравлений у СИОЗС меньше чем у венлафаксина и миртазапина.

Сексуальная дисфункция

– Сексуальную дисфункцию у пациентов с депрессией вызывает болезнь и лекарства, назначаемые для ее лечения. Все антидепрессанты, влияющие на захват серотонина или норадреналина, вызывают сексуальную дисфункцию. Нет доказательств того, что СИОЗС и СИОЗСиН слабее воздействуют на эту сферу по сравнению с ТЦА.

– Чаще всего сексуальную дисфункцию вызывают циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин и венлафаксин. Имипрамин – тоже, но слабее чем пять названных антидепрессантов.

– У бупропиона самое слабое побочное действие в сексуальной сфере, по сравнению с другими современными антидепрессантами.

Набор веса

– Ранее считалось, что СИОЗС и СИОЗСиН способствуют набору лишнего веса. Среди СИОЗС самым рискованный в этом отношении – пароксетин, среди ТЦА – амитриптилин. Однако в среднем набор веса при приеме амитриптилина, сертралина и флуоксетина происходит одинаково.

– СИОЗС и СИОЗСиН могут ассоциироваться с потерей веса. После 4 месяцев лечения этот эффект пропадает, а пароксетин начинает способствовать набору лишних килограммов.

– Амитриптилин и миртазапин способствуют набору веса при краткосрочном и долговременном лечении.

– Имипрамин и бупропион способствуют снижению веса или относительно замедляют набор веса при краткосрочном и долговременном лечении.

– В целом новейшие данные говорят о том, что набор веса происходит в той или иной мере при приеме всех антидепрессантов.

Гипонатриемия, нарушения сна, потливость

– Самый высокий риск в группе СИОЗС у циталопрама и эсциталопрама.

– У венлафаксина риск такой же как у СИОЗС или выше.

– Риск гипонатриемии при приеме антидепрессантов повышается у пожилых пациентов и в случае одновременного приема диуретиков.

– Действие антидепрессантов на сон может сильно различаться. Длительность сна может сокращаться, а может и увеличиваться.

– Венлафаксин уменьшает фазу REM сна, в связи с чем его назначают при лечении нарколепсии.

– У многих ТЦА очень сильный седативный эффект.

– Бупропион может вызывать бессонницу.

– Повышенная потливость встречается при приеме ТЦА, СИОЗС и СИОЗСиН.

– Потливость отмечается у 10 % пациентов, принимающих СИОЗС, венлафаксин, ТЦА.

Смертность

– Антидепрессанты повышают смертность. Есть данные, что антидепрессанты повышают риск смерти от инфаркта и инсульта. С другой стороны, влияние на тромбоциты может положительно сказываться на здоровье сердечно-сосудистой системы.

– Оценить влияние антидепрессантов на риск смерти сложно по нескольким причинам, в том числе и потому, что депрессия, как доказано, при любой степени тяжести уменьшает продолжительность жизни.

Серьезной проблемой при использовании ИМАО был риск гипертонического криза. Чтобы избежать его, пациентам приходилось существенно изменять рацион, исключая продукты, содержащие тирамин.

Внедрение ТЦА ослабило проблему смертельно опасного гипертонического криза, но ТЦА повысили риски кардио- и нейротоксичности.

СИОЗС и СИОЗСиН не угрожают гипертоническим кризом, но при этом они чаще чем ТЦА связаны с кровотечением и состоянием гипонатриемии.

В отношении безопасности передозировки СИОЗС лучше, чем ТЦА. Также ТЦА проигрывает по таким показателям как переносимость и частота преждевременного прекращения лечения.

СИОЗС и СИОЗСиН нельзя считать абсолютно безопасными препаратами для сердечно-сосудистой системы. Преимущество СИОЗС в отношении риска судорог нельзя считать доказанным.

Сексуальная дисфункция возникает при приеме СИОЗС чаще, чем при приеме СИОЗСиН и чаще при приеме СИОЗСиН, чем при приеме ТЦА.

Интересно, что при проведении исследований в контрольных группах, принимавших плацебо, проявляется примечательная закономерность. В исследованиях безопасности СИОЗС в контрольной группе было меньше побочных эффектов. В исследованиях, проверявших безопасность ТЦА, в контрольных группах, где участникам давали плацебо, было больше побочных эффектов. Видимо, это объясняется эффектом Голема – феноменом самосбывающегося пророчества. Там, где ученые были уверены в преимуществах СИОЗС, исследования даже на этапе сбора данных о действии плацебо говорили в пользу СИОЗС.

Автор перевода : Филиппов Д.С.

Источник : Wang SM, Han C, Bahk WM, Lee SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae CU. Addressing the Side Effects of Contemporary Antidepressant Drugs: A Comprehensive Review. Chonnam Med J. 2018 May;54(2):101-112.

Антидепрессанты первого поколения линолеум или амитриптилин

Длительное время при лечении депрессии, тревоги, панической атаки и других тревожно-депресивных расстройств применялись антидепрессанты первого поколения. Наиболее ярким представителем этой группы является препарат Амитриптилин, который и в наше время остается "золотым стандартом" при лечении депрессии.

Амитриптилин (Amitriptyline)

Синонимы: амизол, домикал, лентизол, лимбитрол, триптизол, триптафен, элавил.

Фармакологическое действие:

Не селективность, а значит и токсичность амитриптилина, сыскала ему "славу", как одного из самых используемых средств с целью отравления при самоубийстве.

Достоверно неизвестно почему даже самые современные медикаменты демонстрируют эффективность только в 70% случаев панических атак, а в остальных 30% оказываются малоэффективны. Семь человек из десяти почувствуют себя лучше во время применения первого выбранного ими антидепрессанта. Остальным придется подбирать различные антидепрессанты, чтобы найти подходящий.

Все антидепрессанты имеют свои плюсы и минусы, и, пока вы не начнете использовать какой-либо из них, вы не будете знать наверняка, сможет ли он помочь вам в борьбе с депрессией и тревогой. Это потенцирует безудержную гонку фармацевтических компаний открывать и открывать всё новые антидепрессивные средства.
В тех случаях, когда панические атаки оказываются устойчивыми, резистентными к лечению, назначается терапия амитриптилином.

Дозировка и способ применения:

В связи с тем, что амитриптилин быстро выводится из организма, он назначается по 7-10 мг 4 раза в день. Выраженность побочных эффектов (сонливость, сухость во рту), особенно, значительна впервые 3-4 дня начала терапии. В последующем она уменьшается, давая пациенту возможность быть более активным и работоспособным. При сохранении симптомов тревоги доза амитрптилина увеличивается. Продолжительность лечения длительная, не менее 6 месяцев.

Побочные эффекты:

Влияние на гистаминовые рецепторы приводит к седации (сонливости) и прибавке в весе.
Оказывая влияние на ацетилхолинергические рецепторы ЦНС, приводит к нечеткости зрения, сухости во рту, запорам, нарушению памяти, задержке мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нежелательное воздействие обусловлено, прежде всего, синусовой тахикардией, сердцебиением и повышением потребности в кислороде и энергетическом материале, что само по себе не благоприятно. Именно этот фактор считается противопоказанием для приема амитриптилина пожилыми людьми и страдающими патологией сердечно-сосудистой системы.
Врачи общей практики часто забывают об этом и назначают препарат, так как он выигрывает по критерию цена-качество.

Со стороны ЦНС: благодаря воздействию на адренергические рецепторы развивается ортостатическая гипотензия, головокружение, тремор. Возможно развитие психомоторного возбуждения, что связано с воздействием на дофаминергические рецепторы.

Со стороны ЖКТ: тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны половой системы: может наблюдаться снижение половой функции, хотя и не всегда. Половая дисфункция обусловлена влиянием на серотонинергические рецепторы.

Спектр побочных эффектов ТЦА существенно ограничивает длительность их применения особенно у пожилых людей, страдающих заболеваниями сердца, аденомой предстательной железы.
Ограничивается применение антидепрессантов этой группы в связи с невозможностью сочетания с опиатными анальгетиками, антиаритмическими препаратами и ингибиторами МАО (антидепрессанты ингибиторы моноаминооксидазы).
Но, не смотря на это, он не потерял своего клинического значения и до сегодняшнего дня амитриптилин остаётся "золотым стандартом" антидепрессивной терапии.

В связи с выраженностью побочных эффектов актуальным является запрет на вождение автомобиля, запрет на употребление алкоголя.

Имипрамин (Imipramine)

Синонимы: мелипрамин (melipramin)

Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 недели. Продолжительность лечения до 6 месяцев.

Побочные эффекты:
Сонливость выраженная порой ещё больше, чем при лечении амитриптиллином.

Именно применению этих двух препаратов мы обязаны достижению успеха при лечении тревожных расстройств и панических атак ещё несколько лет назад.

© Матяш Полина Александровна
Клинический (медицинский) психолог
психолог-сексолог,нейропсихолог
практикующий психолог-консультант

Ранее Психические расстройства как причины самоубийств. Прогноз суицидов февраль 2014

Позже Миансерин (Леривон), Мапротилин (Людиомил). Антидепрессанты 2-го поколения (тетрациклические)

Читайте также: